Согласно результатам, опубликованным в New England Journal of Medicine, экспериментальный препарат роцилетиниб (rociletinib) может быть эффективен в терапии немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутацией гена EGFR, прогрессирующего после курса зарегистрированных EGFR-ингибиторов.
В 1/2 фазе клинических исследований приняли участие 130 пациентов. 57 человек получали различные дозы роцилетиниба (от 150 мг один раз в день до 900 мг два раза в день). Оставшаяся группа пациентов принимали роцилетиниб вместе с солями бромоводородной кислоты (500-1000 мг два раза в день). Как отмечают исследователи, соли бромоводородной кислоты способствовали лучшей абсорбации лекарственного средства. Цикл терапии составил 21 день.
Наилучшие результаты лечения были зафиксированы среди пациентов с опухолями, несущими мутацию T790M в гене EGFR (такая мутация ассоциирована с устойчивостью опухоли к стандартной терапии). В этой популяционной группе на лечение роцилетинибом ответили 59% (46 человек), средняя продолжительность жизни без прогрессирования заболевания оценивается в 13,1 месяца. В группе пациентов, не являющихся носителями аллеля EGFR T790M, на лечение ответили только 29% человек.
Роцилетиниб является пероральным необратимым ингибитором рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).
Мутации гена EGFR, определяющие чувствительность опухоли к таргетной терапии, фиксируются в 10-15% случаев рака легкого в США и Европе, а также в 30-35% случаев среди населения Азии. Примерно в 50-60% случаях развития устойчивости к стандартной противоопухолевой терапии обнаруживается мутация T790M в гене EGFR. В настоящее время на рынке нет специфического препарата против данной мутации.